樂(lè)瑞卡的主要成份為普瑞巴林?；瘜W(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么，樂(lè)瑞卡的起始劑量是怎樣呢？

樂(lè)瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(diǎn)(電壓門(mén)控鈣通道的一個(gè)輔助性亞基)有高度親和力。樂(lè)瑞卡的作用機(jī)制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，樂(lè)瑞卡在動(dòng)物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。樂(lè)瑞卡的體外研究顯示，樂(lè)瑞卡可能通過(guò)調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴(lài)性釋放。樂(lè)瑞卡的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長(zhǎng)時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。

樂(lè)瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色粉末。樂(lè)瑞卡用于廣泛性焦慮障礙；糖尿病性外周神經(jīng)??；皰疹后神經(jīng)痛；纖維肌痛綜合征；癲癇的輔助治療。樂(lè)瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮卓類(lèi)受體結(jié)合，樂(lè)瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，樂(lè)瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度，對(duì)GABA攝取或降解無(wú)急性作用。樂(lè)瑞卡不阻滯鈉通道，樂(lè)瑞卡對(duì)阿片類(lèi)受體無(wú)活性，樂(lè)瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性，樂(lè)瑞卡對(duì)多巴胺及5-羥色胺受體無(wú)活性，樂(lè)瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

樂(lè)瑞卡的起始劑量：可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日三次?？稍谝恢軆?nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）