鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片的合并用藥有哪些呢?
鹽酸伐地那非片主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時。鹽酸伐地那非片的體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。
鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,鹽酸伐地那非片在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應(yīng),鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片的合并用藥是:
某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。只有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時,才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時間服用坦洛新。當伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時,應(yīng)有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應(yīng)用α-受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始。對于服用PDF5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進一步下降。
服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。
同時使用紅霉素時,伐地那非的最大劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時,伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時,不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:鐘燕冰)
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