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鹽酸伐地那非片會(huì)有哪些禁忌呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/14 18:59:51
    導(dǎo)讀:鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。

鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片會(huì)有哪些禁忌呢?

鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。

鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。

鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。鹽酸伐地那非片由于顯著的首過(guò)效應(yīng),鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。鹽酸伐地那非片的禁忌是:

1.對(duì)藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過(guò)敏癥狀的患者禁用。

2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機(jī)制相同,PDE5抑制劑可能增強(qiáng)硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此,服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時(shí)使用伐地那非。

3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時(shí)使用,因?yàn)樗鼈兪菑?qiáng)效CYP3A4抑制劑。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。

(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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