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鹽酸伐地那非片的使用方法有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/14 18:58:57
    導(dǎo)讀:鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍。

鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片的使用方法有哪些呢?

鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。

鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛。

鹽酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。鹽酸伐地那非片的使用方法是:

推薦劑量:推薦開始劑量為10mg,在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中,性交前4-5小時服用,仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進(jìn)行治療。

劑量范圍:根據(jù)藥效和耐受性,劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。

肝損害:輕度肝損害的患者(Child-PughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(Child-PughB),由于伐地那非的清除率減少,建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(Child-PughC)的伐地那非的藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

腎損害:輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進(jìn)行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動力學(xué)研究尚未進(jìn)行。

合并用藥:某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時,才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時間服用坦洛新。當(dāng)伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時,應(yīng)有一定的服藥間歇。對于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應(yīng)用α-受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開始。對于服用PDF5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會引起患者血壓進(jìn)一步下降。服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。

同時使用紅霉素時,伐地那非的最大劑量不超過5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時,伐地那非的最大劑量不得超過5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過200mg時,不能服用伐地那非。避免同時服用強效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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