坎地沙坦酯分散片的功能主治是原發(fā)性高血壓。在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦??驳厣程篂?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.hbyuguan.com/xnxgpd/' target='_blank'>血管緊張素ⅡAT,受體拮抗劑,通過(guò)與血管平滑肌AT,受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用,從而降低末梢血管阻力。那么,坎地沙坦酯分散片的哺乳期婦女用藥是有哪些呢?
地沙坦酯分散片主要成份是坎地沙坦酯?;瘜W(xué)名:(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1,1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯。
坎地沙坦酯分散片的用法用量是口服??杉铀稚⒑罂诜?,也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯,必要時(shí)可增加劑量至12mg。嚴(yán)重腎功能障礙的患者,從2mg開始服用。若單獨(dú)使用不能控制血壓,可加服利尿藥,或與其它抗高血壓藥物合并使用。
坎地沙坦酯分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后,由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦,通過(guò)O-脫乙基化經(jīng)肝代謝成非活性代謝物,單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后,坎地沙坦藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。多次給藥,坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會(huì)產(chǎn)生蓄積。給藥后,經(jīng)3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,坎地沙坦酯代謝的絕對(duì)生物利用度達(dá)到15%,高酯成分的食物不會(huì)影響到坎地沙坦酯的生物利用度??驳厣程沟姆植既莘e為0.13L/kg,血漿蛋白結(jié)合率高(>99%),不會(huì)透過(guò)紅細(xì)胞。在血藥濃度超過(guò)推薦劑量范圍后,蛋白結(jié)合維持不變。通過(guò)大鼠的試驗(yàn),坎地沙坦很難通過(guò)血腦屏障,但能夠通過(guò)胎盤,并分布到胎兒體內(nèi)。本品主要通過(guò)尿液和糞便(通過(guò)膽汁)以原藥形式排泄,其清除半衰期約為9hr,血漿總清除率為0.37ml/min/kg,腎清除率為0.19ml/min/kg,口服坎地沙坦后,約26%以原藥形式從尿液排出體外??诜淮蝿┝康目驳厣程辊ズ?,由尿液中排出33%,糞便中67%。
坎地沙坦酯分散片的哺乳期婦女用藥是在灌胃給予困產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后,10mg/kg日以上給藥組,可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí),在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時(shí),應(yīng)停止哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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