使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配位禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,奧美沙坦酯片(傲坦)的藥代動力學(xué)是如何?
奧美沙坦酯片(傲坦)的藥代動力學(xué):
無論奧美沙坦酯單次口服給藥(最大劑量至320mg)或多次口服給藥(最高劑量可至80mg/次),奧美沙坦均呈線性藥代動力學(xué)特性。在3-5天之內(nèi)可以達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,每日1次給藥血漿內(nèi)無蓄積。
吸收:奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收,迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦,絕對生物利用度大約是26%。口服給藥1-2小時之后即達血藥峰值濃度。進食不影響奧美沙坦的生物利用度。
分布:奧美沙坦的血漿蛋白結(jié)合率高達99%,不穿透紅細胞,穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。
大鼠實驗中,奧美沙坦不易通過血腦屏障,但可通過胎盤屏障并分布到胎鼠中,也可少量分布于大鼠乳汁之中。
代謝和排泄:奧美沙坦酯迅速、完全地轉(zhuǎn)化為奧美沙坦后,不再進一步代謝。奧美沙坦按雙相方式被消除,最終消除半衰期約為13小時,總血漿清除率是1.3L/小時,腎清除率是0.6L/小時。大約有35-50%吸收的藥物從尿液中排出,其余經(jīng)膽汁從糞便中排出。
特殊人群的藥代動力學(xué)
兒童:還沒有在18歲以下人群中進行奧美沙坦藥代動力學(xué)研究。
老年人:奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積;平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33%,相應(yīng)的腎清除率(CLR)則減少30%。
肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。
腎功能不全:嚴重腎功能損害(肌酐清除率小于20mL/分鐘)的患者多次給藥后的藥時曲線下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。沒有對接受血液透析的患者進行研究。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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