奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收,迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦,絕對生物利用度大約是26%。口服給藥1-2小時之后即達血藥峰值濃度。進食不影響奧美沙坦的生物利用度。那么,奧美沙坦酯片(傲坦)會引起關節(jié)炎嗎?
奧美沙坦酯迅速、完全地轉(zhuǎn)化為奧美沙坦后,不再進一步代謝。奧美沙坦按雙相方式被消除,最終消除半衰期約為13小時,總血漿清除率是1.3L/小時,腎清除率是0.6L/小時。大約有35-50%吸收的藥物從尿液中排出,其余經(jīng)膽汁從糞便中排出。
每日1次口服奧美沙坦酯片,降壓效果可維持24小時,收縮壓和舒張壓下降的谷-峰比值在60-80%。降壓作用在1周內(nèi)起效,在2周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果,且不會出現(xiàn)耐藥。停藥后不出現(xiàn)血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。
臨床研究7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5-80mg、療程為6-12周的臨床試驗,總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯,548例服用安慰劑),證實每日1次奧美沙坦酯可降低舒張壓和收縮壓,血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計學意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可使坐位血壓谷值較安慰劑多下降約10/6mmHg;每日40mg奧美沙坦酯可使坐位血壓谷值較安慰劑多下降約12/7mmHg。
發(fā)生率與安慰劑組相似,低于1%大于0.5%的不良事件有 :高脂血癥、高尿酸血癥、關節(jié)疼痛、關節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與服用本品有關尚不明確。
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(實習編輯:李建雄)
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