藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么,依托考昔片(安康信)和阿司匹林合并用可以的嗎?
在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔,70%的放射活性可在尿中檢出,20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過(guò)代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。本品的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。
如果每日服用依托考昔120mg,正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗(yàn)中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中,無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax約在20%以內(nèi))。
依托考昔片(安康信)和阿司匹林合并用:本品可以與預(yù)防心血管事件的小劑量阿司匹林同時(shí)應(yīng)用。然而與小劑量阿司匹林合用時(shí),胃腸道潰瘍或其它并發(fā)癥發(fā)生率比單獨(dú)使用本品增加。在穩(wěn)定狀態(tài)下,本品120mg每日1次對(duì)小劑量的阿司匹林(81mg每日1次)的抗血小板活性沒(méi)有影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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