依托考昔片的主要成分為依托考昔?；瘜W(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。分子式：C18H15ClN2O2S，分子量：358.84。那么，對(duì)明顯脫水征象的患者可以用依托考昔片(安康信)嗎？

本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

在健康個(gè)體中，靜脈給予單劑量25mg放射標(biāo)記的依托考昔，70%的放射活性可在尿中檢出，20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。

對(duì)明顯脫水征象的患者，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用依托考昔片。建議在開始用依托考昔片治療前補(bǔ)充水分。

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（實(shí)習(xí)編輯:李偉君）