硫唑嘌呤片的主要成分為硫唑嘌呤,化學(xué)名稱為6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。它為淡黃色片。那么,硫唑嘌呤片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
硫唑嘌呤片的規(guī)格型號是50mg*100s;貯藏是遮光,密封保存;包裝是50毫克*100片/盒;有效期是60個月;批準(zhǔn)文號是H20100042;生產(chǎn)企業(yè)是ExcellaGmbH(德國)。
硫唑嘌呤片為淡黃色片,用于急慢性白血病,后天性溶血性貧血,慢性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動性肝炎、原發(fā)性膽汁性肝硬變,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn),重癥肌無力等癥狀。
硫唑嘌呤片的藥理毒理是:在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢,因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒對小鼠的感染,使脾臟腫大得到抑制,使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4~5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥,可引起畸胎,主要是肢體發(fā)育受到影響??赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中,可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。
硫唑嘌呤片的藥代動力學(xué)是:硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時尿中排泄量為50%~60%,48小時內(nèi)大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時達(dá)最高濃度,3~4小時血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。
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(實習(xí)編輯:林炳揚)
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