貝前列素鈉片為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。主要成份為貝前列素鈉。化學(xué)名稱(chēng)為:(±;)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環(huán)戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉。那么,貝前列素鈉片會(huì)有哪些禁忌呢?
貝前列素鈉片對(duì)12名健康成年人1次口服50ug后,貝前列素鈉片24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。貝前列素鈉片的原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,貝前列素鈉片的總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。貝前列素鈉片的血漿中濃度,貝前列素鈉片對(duì)8名健康成年人1次口服10ug時(shí),貝前列素鈉片的Tmax為1.42小時(shí),Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時(shí)。
貝前列素鈉片對(duì)病理模型的作用,貝前列素鈉片在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,貝前列素鈉片可抑制血性病變的惡化和血栓形成。貝前列素鈉片對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。貝前列素鈉片具有促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。貝前列素鈉片連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,貝前列素鈉片最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒(méi)有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。貝前列素鈉片的禁忌是:
1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。
2.出血的患者(如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導(dǎo)致出血增加)禁服本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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