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酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/10 12:45:35
    導(dǎo)讀:體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)是一種戒煙藥。本品為淡藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份:酒石酸伐尼克蘭。適用于成人戒煙。

那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是什么?

酒石酸伐尼克蘭片用于成人戒煙。用法用量:口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。1.第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)2.第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)3.第8日-治療結(jié)束:1mg,每日2次(淡藍(lán)色片)4.患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。5.對(duì)無法耐受本品不良反應(yīng)的患者,可暫時(shí)或長期將劑量降至每日2次,每次0.5mg。6.本品應(yīng)用水整片吞服,餐前餐后均可服用。7.患者應(yīng)服用本品治療12周。8.對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者,可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程,劑量仍為每日2次,每次1mg。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng),但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。

希望上述介紹,對(duì)正在接受治療的患者能夠有所幫助。如果您還有什么疑問,可以登錄方舟健客,我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)

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