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肝功能不正常者可以使用利魯唑片嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/10 10:58:53
    導讀:利魯唑片禁忌1.對本品及其主要成份過敏者禁用。2.肝功能不正常或轉氨酶水平異常增高者禁用。3.處干妊娠及哺乳期患者禁用。

利魯唑片主要成份為利魯唑,化學名稱:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑,分子式:C8H5F3N2OS,分子量:234.20。那么,肝功能不正常者可以使用利魯唑片嗎?

肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發(fā)病機理尚未完全闡明,有學說認為谷氛酸在此疾病中是造成細胞死亡的原因之一。利魯唑的作用機制尚不清楚,其作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)、干擾神經(jīng)遞質(zhì)與興奮性氨基酸受體結合后細胞內(nèi)事件有關。一項動物實驗顯示,利魯唑能延長ALS轉基因動物模型的存活時間。多種神經(jīng)興奮性損傷動物模型研究顯示利魯唑具有神經(jīng)保護作用。體外研究顯示,利魯唑能保護培養(yǎng)的大鼠運動神經(jīng)元免受谷氨酸的興奮性毒性損傷,并抑制缺氧引起的皮層細胞死亡。

在健康男性志愿者中,通過單一劑量口服25至300mg以及每日兩次重復口服25至100mg對利魯唑的藥代動力學進行評估。其血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關系,其藥代動力學特性是非劑量依賴性的。重復劑量給藥時(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)期。

使用人肝臟微粒體制劑的體外研究提示CYP1A2為參與利魯唑初始氧化代謝的主要同工酶。CYP1A2的抑制劑(如咖啡因,雙氮芬酸,地西泮,尼麥角林,氣米帕明,丙咪嗪,氟伏沙明,非那西汀,茶堿,阿米替林以及喹諾酮類)可潛在降低利魯唑的清除率,而CYP1A2的誘導劑(如卷煙煙氣,炭烤的食物,利福平以及奧美拉唑)可增加利魯唑的清除率。

利魯唑片禁忌1.對本品及其主要成份過敏者禁用。2.肝功能不正?;?a target="_blank" href="ttp://www.hbyuguan.com/nrgbpd/" name="InnerLinkKeyWord">轉氨酶水平異常增高者禁用。3.處干妊娠及哺乳期患者禁用。

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(實習編輯:李建雄)

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