非那雄胺片的主要成分為非那雄胺?;瘜W(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713,分子式:C23H36N2O2,分子量:372.55,本品為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,非那雄胺片的作用機(jī)理怎樣?
保法止的主要成份非那雄胺是一種合成的甾體類化合物,它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細(xì)胞內(nèi)酶Ⅱ型5α還原酶的特異性和抑制劑。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力,也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。
保法止對該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化,使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比,保法止可使和血循環(huán)中睪酮的水平升高約10-15%,但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降,在給藥后24小時(shí)內(nèi)使之顯著減少。
毛囊內(nèi)含有Ⅱ型5α還原酶,在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內(nèi)毛囊變小,并且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏Ⅱ型5α還原酶的男子不會換男性脫發(fā)。這些資料以及臨床研究的結(jié)果證實(shí)非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小,逆轉(zhuǎn)脫發(fā)的過程。
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(實(shí)習(xí)編輯:雷海琴)
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