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米氮平片(瑞美?。┑乃幋鷦?dòng)力學(xué)是如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/9 17:20:15
    導(dǎo)讀:米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,如配位禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,那么,米氮平片(瑞美?。┑乃幋鷦?dòng)力學(xué)是如何?

米氮平片(瑞美?。┑乃幋鷦?dòng)力學(xué):

口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20~40小時(shí);偶見長達(dá)65小時(shí)的半衰期;在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。與食物同服不會(huì)影響米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)特征。

米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對(duì)人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

腎功能不全:米氮平的清除與肌酐清除率相關(guān)。與正常受試者相比,米氮平的總體清除率在中度腎功能損害患者(肌酐清除率(Clcr)=11~39ml/min/1.73m)下降約30%,在重度腎功能損害患者(Clcr=<10ml/min/1.73m)下降約50%。腎功能損害患者應(yīng)慎用米氮平。

肝功能不全:與正常肝功能受試者相比,單次口服15mg本品后,肝功能損害患者的米氮平清除率下降約30%。肝功能損害患者應(yīng)慎用米氮平。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項(xiàng),這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線:400-086-5111進(jìn)行咨詢選購。

(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
 

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