米氮平片的主要成分是米氮平。化學(xué)名:1,2,3,4,10,14b六氫-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式:C17H19N3,分子量:265.36。那么,米氮平片(瑞美隆)對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)有影響嗎?
健康男性受試者(n=12)接受西咪替丁,一種弱CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4抑制劑(800mg,2次/天),達(dá)穩(wěn)態(tài)后與穩(wěn)態(tài)下的米氮平(30mg/天)合用,米氮平曲線下面積(AUC)增加超過50%。米氮平不改變西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)特征。當(dāng)開始合用西咪替丁時(shí),米氮平可能需要減量,當(dāng)停用西咪替丁時(shí)則應(yīng)增加米氮平劑量。
在健康、強(qiáng)CYP2D6代謝受試者(n=32)中,穩(wěn)態(tài)下阿米替林(75mg/天)不改變穩(wěn)態(tài)下米氮平(30mg/天)的藥代動(dòng)力學(xué)特征;米氮平也不改變阿米替林的藥代動(dòng)力學(xué)特征。未發(fā)現(xiàn)健康男性受試者穩(wěn)態(tài)下的亞治療劑量鋰(600mg/天,連續(xù)10天)對(duì)單劑量30mg米氮平產(chǎn)生臨床效應(yīng)或明顯的藥代動(dòng)力學(xué)改變。尚不清楚較高劑量的鋰對(duì)米氮平藥代動(dòng)力學(xué)的作用。
健康男性受試者(n=24)中,卡馬西平(400mg,2次/天)使米氮平(15mg,2次/天)的清除率增加約2倍,導(dǎo)致米氮平的平均血漿濃度降低60%。當(dāng)苯妥英,卡馬西平或其他的肝代謝誘導(dǎo)劑(如利福平)與米氮平同用時(shí),米氮平的劑量可能需要增加。如果停用此類藥品,米氮平的劑量可能需要降低。
米氮平片對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)影響:常見:感覺減退、情感淡漠、抑郁、運(yùn)動(dòng)功能減退、眩暈、顫搐、激越、焦慮、健忘、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、感覺異常;偶見:共濟(jì)失調(diào)、譫妄、錯(cuò)覺、人格解體、運(yùn)動(dòng)障礙、錐體外系綜合征、性欲增強(qiáng)、協(xié)調(diào)能力異常、構(gòu)音障礙、幻覺、躁狂反應(yīng)、神經(jīng)官能癥、肌張力障礙、敵對(duì)行為、反射增強(qiáng)、情緒不穩(wěn)定、欣快癥、偏執(zhí)狂樣反應(yīng);罕見:失語(yǔ)癥、眼球震顫、靜坐不能(精神運(yùn)動(dòng)性坐立不安)、木僵、癡呆、復(fù)視、藥物依賴、麻痹、癲癇大發(fā)作、肌張力減退、肌陣攣、精神病性抑郁癥、停藥綜合征、5-羥色胺綜合征。
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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
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