米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu),屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機制尚不清楚,臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。那么,米氮平片(瑞美?。┻^敏者可以用嗎?
米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu),屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機制尚不清楚,臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。
米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑,但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時,米氮平是H1受體的強效拮抗劑,這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用;米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用,這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓;米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用,這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。
米氮平在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。其主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學(xué)特性。
米氮平片的禁忌:對米氮平或本品任何輔料成分有超敏反應(yīng)者禁用。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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