丙戊酸鈉口服溶液的主要成分為丙戊酸鈉。化學(xué)名:2-丙基戊酸鈉;分子式:C8H15NaO2;分子量:166.20。那么,丙戊酸鈉口服溶液的藥代動力學(xué)有那些呢?
丙戊酸鈉口服溶液,適應(yīng)癥為用于治療全身性或部分性癲癇,尤其是以下的發(fā)作類型:失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作和混合性發(fā)作以及部分性癲癇:簡單性或復(fù)雜性發(fā)作;繼發(fā)性全身性發(fā)作;特殊類型的綜合癥(West,Lennox-Gastaut)。
藥代動力學(xué):
1.丙戊酸鈉口服或靜脈注射后,其生物活性接近100%。
2.分布的范圍主要限于血液,并迅速交換至細胞外液,腦脊液中的丙戊酸鈉的濃度與游離血漿濃度接近,德巴金能通過胎盤,哺乳期婦女用藥時,在乳汁中德巴金分泌的濃度很低(血清總濃度在1%-10%)。
3.口服后,丙戊酸可迅速(3-4天)達到穩(wěn)態(tài)血濃度;靜脈注射后,幾分鐘內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血濃度,然后可繼續(xù)靜脈滴注維持。
4.丙戊酸與血漿蛋白高度結(jié)合,與蛋白結(jié)合的量呈劑量依賴性,且有飽和現(xiàn)象。
5.丙戊酸分子可以濾出,但僅限游離型(10%)。
6.與其它抗癲癇藥不同,丙戊酸鈉不會增加其降解,也不降解其它藥物,如黃體求偶素,這是由于參與細胞色素P450誘導(dǎo)作用的酶缺乏而致的。
7.半衰期大約8-20小時,在兒童通常更短。
8.丙戊酸鈉通過葡萄糖醛酸化的β-氧化代謝,并主要經(jīng)尿液排泄。
丙戊酸鈉口服溶液貯藏為避光,密閉貯藏;包裝棕色玻璃瓶裝,300ml/瓶/盒;有效期36個月;執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)(試行)YBH0130200;批準(zhǔn)文號國藥準(zhǔn)字H20041435,生產(chǎn)企業(yè)賽諾菲(杭州)制藥有限公司。
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(實習(xí)編輯:林旋)
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