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有活動性消化道潰瘍/出血的患者可以用塞來昔布膠囊嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/8 11:44:25
    導(dǎo)讀:塞來昔布膠囊禁忌:本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

塞來昔布膠囊,用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征、治療成人急性疼痛。目前僅由輝瑞公司生產(chǎn),商品名為西樂葆。那么,有活動性消化道潰瘍/出血的患者可以用塞來昔布膠囊嗎?

口服單劑量塞來昔布后約3小時達最高血藥濃度。在空腹?fàn)顟B(tài)下,塞來昔布劑量高至200mg每日兩次時,其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比;劑量再增高時,這種正比關(guān)系減弱。目前,尚未進行絕對生物利用度的研究。多劑量給藥后,5天內(nèi)可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

塞來昔布的清除主要通過肝臟進行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后,57%從糞中排出,27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%),少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過程延長,導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大。空腹情況下,有效半衰期約為11小時。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結(jié)腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。

塞來昔布膠囊禁忌:本品禁用于對塞來昔布過敏者。本品不可用于已知對磺胺過敏者。本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。

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(實習(xí)編輯:李偉君)

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