曲萊奧卡西平片的主要成分為奧卡西平?;瘜W名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊奧卡西平片的性狀具體是怎樣呢?
曲萊奧卡西平片通過增加鉀的傳導性和調節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質和調節(jié)性受體位點有作用。曲萊奧卡西平片在服用后,曲萊奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊奧卡西平片主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。曲萊奧卡西平片及其活性代謝產物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊奧卡西平片可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。
曲萊奧卡西平片并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊奧卡西平片對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。曲萊奧卡西平片對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。曲萊奧卡西平片和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,曲萊奧卡西平片可以抑制了神經(jīng)元的重復放電,曲萊奧卡西平片可以減少突觸沖動的傳播。
曲萊奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。
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(實習編緝:陳志東)
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