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瑞舒伐他汀鈣片可以與酮康唑合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/7 11:15:08
    導(dǎo)讀:本研究對(duì)5、10、20毫克瑞舒伐他汀鈣片單次給藥和多次給藥后的中國(guó)人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行了測(cè)定。單次給藥后,tmax中位值的范圍在2.5-5小時(shí),隨后呈指數(shù)降低。

瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重)仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。那么,瑞舒伐他汀鈣片可以與酮康唑合用嗎?

約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(zhǎng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。

本研究對(duì)5、10、20毫克瑞舒伐他汀鈣片單次給藥和多次給藥后的中國(guó)人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行了測(cè)定。單次給藥后,tmax中位值的范圍在2.5-5小時(shí),隨后呈指數(shù)降低。半衰期(t1/2)為11至12小時(shí)左右。多次給藥的第3天,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。多次給藥后的藥物蓄積很少,且與劑量無(wú)關(guān)。

瑞舒伐他汀鈣片與酮康唑合用:與酮康唑(CYP2A6和CYP3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關(guān)性的相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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