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瑞舒伐他汀鈣片對(duì)骨骼肌有影響?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/7 11:14:18
    導(dǎo)讀:瑞舒伐他汀鈣片對(duì)骨骼肌影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道,如肌痛、肌?。ò⊙祝?,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,瑞舒伐他汀鈣片對(duì)骨骼肌有影響嗎?

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無活性。對(duì)循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。

約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(zhǎng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP-C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀鈣片對(duì)骨骼肌影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道,如肌痛、肌?。ò⊙祝?,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高呈劑量相關(guān)性:大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(]5xULN),應(yīng)中止治療。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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