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鹽酸莫西沙星片會延長QT間期嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/12/5 12:05:04
    導讀:鹽酸莫西沙星片的蛋白結合率約為45%,鹽酸莫西沙星片主要與血漿白蛋白結合,由于蛋白結合率低,游離峰濃度]10倍MIC。

鹽酸莫西沙星片的主要成份為莫西沙星。用于治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)。那么,鹽酸莫西沙星片會延長QT間期嗎?

鹽酸莫西沙星片在唾液中藥物濃度比血藥濃度高。鹽酸莫西沙星片在0.02-2mg/l范圍的體外和體內試驗表明,無論藥物濃度如何,鹽酸莫西沙星片的蛋白結合率約為45%,鹽酸莫西沙星片主要與血漿白蛋白結合,由于蛋白結合率低,游離峰濃度]10倍MIC。鹽酸莫西沙星片在下列組織中達到高濃度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬細胞,支氣管組織),竇(篩竇,上頜竇,鼻息肉)和炎癥損傷(斑蝥皰疹液),鹽酸莫西沙星片藥物濃度超過血藥濃度。鹽酸莫西沙星片在組織間液有很高的游離藥物濃度(唾液、肌肉內、皮下)。

鹽酸莫西沙星片可以很快分布到血管外間隙。鹽酸莫西沙星片的藥時曲線下面積(AUC)高(6kg*h/l),穩(wěn)態(tài)時表觀分布容積Vss接近2l/kg。鹽酸莫西沙星片經(jīng)過第二階段的生物轉化后經(jīng)過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內的相關代謝產(chǎn)物,均無微生物活性。鹽酸莫西沙星片在體外試驗及I期臨床試驗中顯示,未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細胞色素P450酶參與的進行一相生物轉化的藥物有相互作用。鹽酸莫西沙星片的代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低,并與給藥途徑無關。鹽酸莫西沙星片對代謝物進行了充分的臨床前研究表明,代謝物是安全、耐受的。

鹽酸莫西沙星片能夠延長一些患者心電圖的QT間期。和男性相比,由于女性患者往往擁有更長的QTc間期,她們對引發(fā)QTc間期延長的藥物可能更敏感。老年患者也更容易遭受藥物引發(fā)的QT間期延長的影響。QT間期延長的程度隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。但是,在肺炎患者中沒有觀察到莫西沙星血藥濃度和QT間期延長相關。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發(fā)生危險增高。在莫西沙星治療的超過9000名患者的臨床研究中,沒有因QT間期延長導致的心血管的發(fā)病率或死亡率,但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。

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(實習編緝:葉鎧)

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