阿德福韋酯(Adefovir)為腺嘌呤核苷類似物。在治療慢性乙肝時,其藥量是治療HIV感染的10%到25%,且毒副作用較小。那么阿德福韋酯片的毒性研究有哪一些?
阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。耐藥性低,安全性好?/p>
遺傳毒性:在體外鼠淋巴細(xì)胞瘤的細(xì)胞實(shí)驗中(有或無代謝活化),阿德福韋有致突變作用,但是在體內(nèi)的小鼠微核實(shí)驗中,阿德福韋劑量高達(dá)2,000mg/day無染色體斷裂劑作用。阿德福韋在未經(jīng)代謝活化的人外周血淋巴細(xì)胞體外實(shí)驗中能誘導(dǎo)染色體畸變。在采用鼠傷寒沙門氏桿菌和大腸桿菌菌株的Ames細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗中(經(jīng)過或未經(jīng)代謝活化的情況下),阿德福韋無致突變性。
生殖毒性:雌雄性大鼠口服給予阿德福韋,對其生育力或生殖均無影響。大鼠或兔口服給予阿德福韋,無胚胎毒性和胚胎畸形。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋,在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量(20mg/kg/day相當(dāng)于人用推薦治療劑量下暴露量的38倍)時,可觀察到胚胎毒性和胎鼠畸形(全身性水腫、眼泡凹陷、臍疝和尾巴扭結(jié))發(fā)生率的增加。在靜脈注射劑量2.5mg/kg/day相等于人暴露量12倍時,未見不良影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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