一些患者朋友們都會(huì)在用藥前疑問(wèn)這個(gè)藥真的有用嗎？會(huì)讓我的這個(gè)那個(gè)指標(biāo)降下來(lái)嗎？不會(huì)我用了這個(gè)藥指標(biāo)會(huì)反升吧？疑問(wèn)絕對(duì)沒(méi)錯(cuò)，所以我們可以在醫(yī)師的建議下決定是否使用這類藥。那么，恩他卡朋片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開”的時(shí)間達(dá)16%，縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。

本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。臨床研究在兩項(xiàng)Ⅲ期雙盲研究中，對(duì)共376名帕金森癥劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的患者在給予左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑的同時(shí)，分別給予恩他卡朋或安慰劑。

藥代動(dòng)力學(xué) ：吸收本品吸收的個(gè)體內(nèi)與個(gè)體間差異很大。口服本品200mg，通常約1小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度（Cmax ）。該藥主要經(jīng)首過(guò)代謝分解?？诜蝿┒魉ㄅ蟮纳锢枚葹?5%。 分布 從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除，清除 半衰期為30分鐘?？偳宄始s800ml/min. 本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約 2%。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西 泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時(shí)亦不會(huì)對(duì)本品產(chǎn)生有顯著意義的置換 。 代謝 少量恩他卡朋的（E）異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖）異構(gòu)體。（E）異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。（Z）異 構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。 使用人肝微粒體制劑進(jìn)行的體外研究結(jié)果顯示，恩他卡朋能夠抑制細(xì)胞色素P450 2C9（IC50～ 4μM）。恩他卡朋對(duì)其他類型的同工酶（CYP1A2，CYP2A6，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A和CYP2C19 ）的抑制作用少或無(wú)。 清除 本品的清除主要通過(guò)非腎臟代謝途徑。據(jù)估計(jì)有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類中證實(shí) 。約10-20%的本品通過(guò)尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分（95%）與 葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過(guò)氧化。 患病人群 本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全（Child-Pugh 分級(jí)為A和 B）患者的藥物代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥 代動(dòng)力學(xué)，但是對(duì)正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長(zhǎng)給藥間隔。

方舟健客溫馨提醒，為了您的健康，請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

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（實(shí)習(xí)編輯：林旋）