恩他卡朋片的主要成分為甘化學(xué)名：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羥基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺 分子式： C14H15N3O5 分子量：305.28。那么，恩他卡朋片的藥理毒理是什么呢？

恩他卡朋片本品為橙棕色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色。本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治 療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動）。

恩他卡朋片吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大?？诜酒?00mg，通常約1小時達到血漿峰值濃度（Cmax）。該藥主要經(jīng)首過代謝分解。口服單劑恩他卡朋的生物利用度為35%。分布從胃腸道吸收后，本品迅速分布于外周組織，分布容積為20L。約92%的藥物在&期清除，半衰期為30分鐘?？偳宄始s800ml/min.本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合，主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi)，人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度，本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物（如華法林，水楊酸，保泰松，地西泮），而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。

恩他卡朋片的清除主要通過非腎臟代謝途徑。據(jù)估計有80-90%的藥物經(jīng)糞便排泄，但未在人類中證實。約10-20%的本品通過尿排泄，僅微量以原型在尿中出現(xiàn)。尿中排出的藥物大部分（95%）與葡萄糖醛酸結(jié)合。尿中發(fā)現(xiàn)的代謝產(chǎn)物僅約1%經(jīng)過氧化?；疾∪巳罕酒返乃幋鷦恿W(xué)特點在青年人和老年人相似。輕到中度肝功能不全（Child-Pugh分級為A和B）患者的藥物代謝減慢，吸收期和清除期本品的血漿濃度增加。腎功能不全不影響本品的藥代動力學(xué)，但是對正在接受透析治療的患者應(yīng)考慮延長給藥間隔。

藥理毒理：本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主 要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代 謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋 多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示，左旋多巴加用本品可延長“開 ”的時間達16%，縮短“關(guān)”的時間達24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內(nèi)的 COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，這一點證實了COMT抑制的可逆性。 臨床研究 在兩項Ⅲ期雙盲研究中，對共376名帕金森癥劑末運動波動的患者在給予左旋多巴/多巴脫羧酶 抑制劑的同時，分別給予恩他卡朋或安慰劑。

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（實習(xí)編輯：林旋）