阿甘定的主要成份為阿德福韋酯?；瘜W(xué)名：9-[2-[[二（新戊酰氧）甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么，阿甘定的適應(yīng)癥是怎樣呢？

阿甘定是一種口服抗病毒藥物。阿甘定在體內(nèi)代謝成阿德福韋，阿甘定是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，阿甘定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿甘定10mg與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。

阿甘定在轉(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿甘定可以抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5μM。阿甘定通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

阿甘定對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿甘定作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。阿甘定通過腎小球?yàn)V過和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。

阿甘定為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。阿甘定適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）