吡美莫司乳膏(愛(ài)寧達(dá))適用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位皮炎(濕疹)患者。短期治療疾病的體征和癥狀。長(zhǎng)期間歇治療,以預(yù)防病情加重。
那么,長(zhǎng)期使用吡美莫司乳膏會(huì)致癌嗎?
吡美莫司乳膏的主要成份為吡美莫司。吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內(nèi)酰胺的衍生物,可選擇性地抑制T細(xì)胞及巨噬細(xì)胞產(chǎn)生和釋放前炎癥細(xì)胞因子及介質(zhì)。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性,可抑制鈣依賴性磷脂酶。因此,吡美莫司可通過(guò)阻斷早期細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄而抑制T細(xì)胞活化。吡美莫司對(duì)表皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞及內(nèi)皮細(xì)胞的生長(zhǎng)無(wú)影響。皮膚炎癥的動(dòng)物模型中,局部或系統(tǒng)性用藥后,吡美莫司表現(xiàn)出強(qiáng)抗炎活性。在過(guò)敏性接觸性皮炎的豬模型中,外用吡美莫司與強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇激素作用相當(dāng)。與皮質(zhì)類固醇激素不同,吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮,也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細(xì)胞。
吡美莫司乳膏用于無(wú)免疫受損的2歲及2歲以上輕度至中度異位皮炎(濕疹)患者。成人患者:在受累皮膚局部涂一薄層吡美莫司乳膏,每日兩次,輕柔地充分涂擦患處。每處受累皮膚都應(yīng)上藥,直至皮疹消退,方可停藥。
一項(xiàng)為期2年的大鼠經(jīng)皮給藥致癌性試驗(yàn)中,使用1%吡美莫司乳膏劑量達(dá)到實(shí)際應(yīng)用最高劑量110mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC0-24h為125ng.h/ml(相當(dāng)于臨床試驗(yàn)中所觀察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗(yàn)中,達(dá)到最大劑量12mg/㎡/天時(shí),沒(méi)有觀察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應(yīng)的平均AUC0-24h為1040ng.h/ml。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)
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