曲萊奧卡西平片的主要成分為奧卡西平?;瘜W名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊奧卡西平片的超敏反應是怎樣呢?
曲萊奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊奧卡西平片并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊奧卡西平片對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。曲萊奧卡西平片對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。
曲萊奧卡西平片和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細胞膜,曲萊奧卡西平片可以抑制了神經(jīng)元的重復放電,曲萊奧卡西平片可以減少突觸沖動的傳播。曲萊奧卡西平片通過增加鉀的傳導性和調節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊奧卡西平片未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質和調節(jié)性受體位點有作用。
曲萊奧卡西平片在服用后,曲萊奧卡西平片能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊奧卡西平片主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。曲萊奧卡西平片及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊奧卡西平片可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。
曲萊奧卡西平片的超敏反應:該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告。在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報道。使用曲萊的患者若有上述反應發(fā)生,應停藥并換用其他藥物治療。對卡馬西平過敏的病人,在使用本品治療過程中,也可能發(fā)生過敏反應(如嚴重的皮膚反應)??R西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。過敏反應也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人(包括多器官過敏反應)。該過敏反應可影響到皮膚、肝臟、血液和淋巴系統(tǒng)或其他器官,可以是單獨反應,也可能是一系列全身反應。作為一條原則,在首次出現(xiàn)過敏反應征象的時候,應該立即停用本品。
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(實習編緝:葉鎧)
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