補佳樂的主要成份戊酸雌二醇?;瘜W(xué)名稱為1,3,5(10)-雌三烯-3,17β-二醇-17-戊酸酯。那么,補佳樂禁用于哪些患者呢?
補佳樂含有雌激素戊酸雌二醇,是人體天然雌激素17β-雌二醇的前體。補佳樂使用期間不會抑制排卵,也基本不影響內(nèi)源性激素的生成。補佳樂吸收迅速而且完全。補佳樂在吸收和首次通過肝臟的過程中,類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。
補佳樂進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。戊酸雌二醇片口服后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。補佳樂的食物不影響本品的生物利用度。補佳樂服藥后通常4-9小時達(dá)到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg/ml。
補佳樂服藥后24小時內(nèi)血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。補佳樂與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)結(jié)合。補佳樂的血清中未結(jié)合的雌二醇約為1-1.5%,補佳樂與SHBG結(jié)合的部分為30-40%。補佳樂在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。
補佳樂為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。補佳樂與孕激素聯(lián)合使用建立人工月經(jīng)周期中用于補充主要與自然或人工絕經(jīng)相關(guān)的雌激素缺乏:血管舒縮性疾病(潮熱),生殖泌尿道營養(yǎng)性疾病(外陰陰道萎縮,性交困難,尿失禁)以及精神性疾病(睡眠障礙,衰弱)。
嚴(yán)重的肝功能異常、黃疸或以前妊娠有過持續(xù)瘙癢、Dubin-Johnson綜合癥、Rotro綜合征,曾患或正患肝臟腫瘤,曾患或正患血栓栓塞性疾病(如中風(fēng)、心肌梗塞)、鐮刀細(xì)胞性貧血癥,患有或疑有子宮或乳房的激素依賴性腫瘤、子宮內(nèi)膜異位癥伴有血管病變的嚴(yán)重糖尿病、脂肪代謝的先天性異常、妊娠期耳硬化癥的惡化。妊娠期婦女禁用補佳樂。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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