達(dá)比加群酯膠囊(泰畢全)，口服給藥后，達(dá)比加群酯迅速且完全轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。那么，達(dá)比加群酯膠囊的藥理毒理是怎樣？

達(dá)比加群酯膠囊的藥理毒理是：

1.達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物，未顯示有任何藥理學(xué)活性?？诜o藥后，達(dá)比加群酯可被迅速吸收，并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競爭性、可逆性、直接凝血酶抑制劑，也是血漿中的主要活性成分。

2.由于在凝血級聯(lián)反應(yīng)中，凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。

3.基于動物的體內(nèi)、體外試驗顯示:不同血栓形成動物模型中已經(jīng)證實了達(dá)比加群靜脈給藥和達(dá)比加群酯口服給藥后的抗血栓形成療效和抗凝活性。

4.根據(jù)II期研究結(jié)果，達(dá)比加群血漿濃度和抗凝效果密切相關(guān)。達(dá)比加群可延長凝血酶時間(TT)、ECT和aPTT。

5.校準(zhǔn)稀釋TT(dTT)檢測提供了達(dá)比加群血漿濃度的估測，因此可與預(yù)期的達(dá)比加群血漿濃度進(jìn)行對比。

6.ECT可提供直接凝血酶抑制劑活性的直接測量。

7.aPTT檢查己獲廣泛應(yīng)用，并且能夠提供達(dá)比加群治療所產(chǎn)生的抗凝強(qiáng)度的近似指示信息。但是，aPTT檢查的敏感度有限，而且不適用于抗凝效果的精確定量，尤其是在達(dá)比加群酯血藥濃度較高時。高aPTT值解釋時應(yīng)謹(jǐn)慎。

為了您的健康，請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時密切接受隨訪，以便他們第一時間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

（實習(xí)編輯：李嘉穎）