奧利司他膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色至類白色微丸。主要成份為：奧利司他。其化學(xué)名稱為：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧-氧雜環(huán)丁基]甲基]-十二烷基酯。

奧利司他膠囊結(jié)合微低熱能飲食適用于肥胖和體重超重者包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關(guān)的危險因素的患者的長期治療。奧利司他膠囊具有長期的體重控制（減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈）的療效。服用奧利司他膠囊可以降低與肥胖相關(guān)的危險因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率，包括高膽固醇血癥、2型糖尿病，糖耐量低減，高胰島素血癥、高血壓，并可減少臟器中的脂肪含量。

吸收：對體重正常和肥胖志愿者的研究表明，機體對奧利司他的吸收量極微，口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限，無蓄積，血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他，濃度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。

分布：由于奧利司他幾乎不被吸收，所以難以測定其分布容積，全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。在體外99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他很少與紅細(xì)胞結(jié)合。

代謝：動物試驗提示，奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示，在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物，M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。

M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán)，對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比，分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時，M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

清除：對正常體重和肥胖者的研究表明，未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，其中83%是原形奧利司他，奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。對于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。

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（實習(xí)編輯：李曲紅）