隨著年齡的增長,機體各主要系統(tǒng)都發(fā)生不同程度的形態(tài)或功能上的改變,下面簡要介紹與藥動學及藥效學關系密切的幾個系統(tǒng)因年齡增長出現(xiàn)的變化。例如人心肌收縮力減弱、心臟充盈受限制、心臟收縮期延長,因此心肌耗氧和能量需要增加,對應激的適應力降低。老年人的心輸出量較年輕人減少30%~40%。30歲以后每增加1歲,心輸出量將減少1%、每搏輸出量減少0.7%,那老年人使用奧拉西坦膠囊安全嗎?
奧拉西坦膠囊的主要成份是奧拉西坦。本品為膠囊,內含白色結晶性粉末。適用于輕中度血管性癡呆、老年性癡呆以及腦外傷等癥引起的記憶與智能障礙。
奧拉西坦膠囊為促智藥,是環(huán)GABOB衍生物??纱龠M磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,促進腦代謝,透過血腦屏障對特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用。改善智力和記憶。本品毒性極低,小鼠灌胃給藥10g/kg,靜注給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡,無致突變和致癌作用及生殖毒性。
奧拉西坦膠囊口服吸收速度并分布于全身體液。達峰時間約1小時,峰濃度48.34μg/ml±18.35μg/ml~54.96μg/ml±34.73μg/ml,表觀分布容積27.45L±21.16L~36.18L±28.73L,半衰期T1/2為3.34h±1.59h~4.74h±1.41h,藥物消除迅速,約40%的原型藥在服藥后48小時內經(jīng)尿排出。
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。奧拉西坦膠囊主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
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(實習編輯:范卓)
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