易倍申的主要成份為鹽酸美金剛?;瘜W(xué)名稱(chēng):1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么,易倍申的藥物過(guò)量是怎樣呢?
易倍申為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。易倍申適用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。易倍申標(biāo)準(zhǔn)劑量試驗(yàn)中未觀察到遺傳毒性。易倍申在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。易倍申在大鼠和家兔中,易倍申即使是在母體毒性劑量下也無(wú)致畸性,易倍申對(duì)生育能力也沒(méi)有副作用。易倍申在大鼠中鹽酸美金剛片劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時(shí),可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。
易倍申是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。易倍申可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。易倍申在嚙齒類(lèi)動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,易倍申未得出一致的結(jié)論,易倍申對(duì)猴子進(jìn)行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。易倍申的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。
易倍申的藥物過(guò)量:從臨床研究和上市后經(jīng)驗(yàn)中獲得的藥物過(guò)量經(jīng)驗(yàn)有限。
癥狀:較大的藥物過(guò)量(分別服用200mg和105mg/日,共服用3天),出現(xiàn)的以下任一癥狀:疲倦、虛弱和/或腹瀉或無(wú)癥狀。在服藥低于140mg或劑量不詳?shù)幕颊咧校霈F(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(混亂、睡意、嗜睡、眩暈、興奮、攻擊行為、幻覺(jué)和步態(tài)異常)和/或胃腸道反應(yīng)(嘔吐和腹瀉)。
藥物過(guò)量最極端的個(gè)案中,患者服用了總量達(dá)2000mg的美金剛后出現(xiàn)中樞神經(jīng)反應(yīng)(昏迷10天,其后出現(xiàn)復(fù)視及興奮)?;颊呓邮芰藢?duì)癥治療及血漿除去法治療。患者治愈后未遺留永久性后遺癥。
另有一例嚴(yán)重藥物過(guò)量患者同樣生還并被治愈?;颊呖诜烁哌_(dá)400mg的美金剛,服藥后出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(包括不安、精神病性癥狀、視幻覺(jué)、驚厥前兆、嗜睡、木僵和意識(shí)障礙)。
處理:對(duì)癥治療。對(duì)中毒或藥物過(guò)量沒(méi)有專(zhuān)門(mén)的解毒劑。標(biāo)準(zhǔn)臨床程序包括去除活性成分,如洗胃、活性炭(防止?jié)撛诘哪c肝循環(huán))、尿酸化功能、如必要進(jìn)行強(qiáng)制利尿。
如果出現(xiàn)全身性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)過(guò)度刺激的癥狀和體征,應(yīng)考慮進(jìn)行謹(jǐn)慎的對(duì)癥治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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