奧氮平片的主要成分為奧氮平,化學(xué)名2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮雜卓。那么,奧氮平片的藥理毒理為什么呢?
奧氮平片的性狀為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。
奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽(yáng)性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。
奧氮平禁用于已知對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險(xiǎn)的患者。
【藥理毒理】 1.急性(單劑量給藥時(shí)的)毒性: 嚙齒動(dòng)物口服中毒的癥狀表現(xiàn)為高效價(jià)神經(jīng)阻滯劑的作用特征:活動(dòng)減少、昏迷、震顫、陣攣性抽搐、流涎以及體重增加和速度受阻。致死劑量中位數(shù)約為210mg/kg(小鼠)和175mg/kg(大鼠)。狗能耐受的單劑量高達(dá)100mg/kg。臨床癥狀包括鎮(zhèn)靜、共濟(jì)失調(diào)、震顫、心率增加、呼吸費(fèi)力、瞳孔縮小以及食欲減低。猴子單次口服劑量達(dá)100mg/kg會(huì)導(dǎo)致虛脫,更高的劑量會(huì)導(dǎo)致半昏迷狀態(tài)。 2.重復(fù)給藥時(shí)的毒性: 在對(duì)小鼠進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月和對(duì)大鼠及狗進(jìn)行的長(zhǎng)達(dá)1年的研究中發(fā)現(xiàn),奧氮平的主要作用是對(duì)CNS的抑制作用、抗膽堿能作用以及外周的血液學(xué)障礙。對(duì)CNS的抑制會(huì)逐漸產(chǎn)生耐受。高劑量時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育參數(shù)會(huì)降低。與大鼠催乳素增高相一致的可逆性變化包括卵巢和子宮的重量下降,以及陰道上皮和乳腺的形態(tài)學(xué)變化。 3.血液學(xué)毒性: 在每種動(dòng)物都發(fā)現(xiàn)了對(duì)血液學(xué)參數(shù)的作用,包括小鼠循環(huán)白細(xì)胞與劑量相關(guān)的減少和大鼠循環(huán)白細(xì)胞的非特異性減少:但沒(méi)有發(fā)現(xiàn)骨髓細(xì)胞中毒的證據(jù)。一些8或10mg/kg/日治療的狗(奧氮平暴露總量[AUC]比12mg治療的人類(lèi)高l2至15倍)出現(xiàn)了可逆性的粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥和貧血。在出現(xiàn)細(xì)胞減少癥的狗身上未發(fā)現(xiàn)對(duì)骨髓造血始祖細(xì)胞和增生細(xì)胞的不良作用。
奧氮平片貯藏為密封,避光,15-3;包裝7片x4板/盒;有效期36個(gè)月;批準(zhǔn)文號(hào)H20140606;生產(chǎn)企業(yè)Lilly del Caribe Inc.(美國(guó))。
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(實(shí)習(xí)編輯:林旋)
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