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曲萊的撤藥反應有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/25 17:18:41
    導讀:曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。

曲萊的主要成分為奧卡西平?;瘜W名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊的撤藥反應有哪些呢?

曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。

曲萊和MHD的作用機制被認為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經元細胞膜,曲萊抑制了神經元的重復放電,曲萊減少突觸沖動的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導性和調節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對腦神經遞質和調節(jié)性受體位點有作用。

曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學作用。曲萊及其活性代謝產物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。

曲萊的撤藥反應:和其它抗癲癇藥一樣,本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量,以避免誘發(fā)癇性發(fā)作(發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài))。如果不得不突然停藥,例如由于嚴重的不良反應,應該在合適的抗癲癇藥(如安定靜脈或直腸給藥,苯妥英靜脈給藥)發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥,并在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導能力低于卡馬西平。在某些情況下,同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低。

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(實習編緝:陳志東)

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