曲萊的主要成分為奧卡西平?;瘜W(xué)名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊會(huì)對皮膚有什么影響呢?
曲萊和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,曲萊抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,曲萊減少突觸沖動(dòng)的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動(dòng)物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度。
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。
曲萊對皮膚的影響:極個(gè)別案例中報(bào)道了與曲萊使用相關(guān)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng),包括:Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell's綜合征)和多形性紅斑。發(fā)生嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者可能需要住院治療,因?yàn)榭赡芪<吧⑶矣袠O罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發(fā)生了相關(guān)案例。發(fā)作的中位時(shí)間為19天。個(gè)別重新使用曲萊的患者,報(bào)道了嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的復(fù)發(fā)。如果患者在使用曲萊時(shí)出現(xiàn)皮膚反應(yīng),應(yīng)當(dāng)考慮停用曲萊,而采用其它抗癲癇藥治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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