依托考昔片的主要成分為依托考昔?；瘜W(xué)名為5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺?；┍交鵠-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。使用時(shí)可與食物同服或單獨(dú)服用。

依托考昔片的規(guī)格型號(hào)是60mg*5s；貯藏是密閉，室溫保存；包裝是60mg*5s/盒；有效期是24個(gè)月；生產(chǎn)企業(yè)是Merck&Co,Inc.U.S.A；批準(zhǔn)文號(hào)是國(guó)藥準(zhǔn)字J20130133。

依托考昔片的藥物過(guò)量是：在臨床試驗(yàn)中，未見(jiàn)安康信過(guò)量的報(bào)告。在臨床試驗(yàn)中，使用單劑量安康信劑量達(dá)500毫克和多劑量安康信劑量達(dá)150毫克/日共21天，未發(fā)生明顯的毒性作用。如發(fā)生過(guò)量，可采取常規(guī)的支持措施，如從胃腸道中清除未被吸收的藥物，給予臨床監(jiān)測(cè)，必要時(shí)使用支持治療。安康信不能被血液透析清除，目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。

依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)是：據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)（Tmax）后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中，無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（中和約50mEq酸的能力）合用，依托考昔的藥代動(dòng)力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以?xún)?nèi)）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92%與人類(lèi)血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過(guò)大鼠和兔的胎盤(pán)，以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全，尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6‘-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性，或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。清除在健康個(gè)體中，靜脈給予單劑量25毫克放射標(biāo)記的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在糞便中可檢測(cè)出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）