妥塞敏的主要成份為氨甲環(huán)酸。妥塞敏為白色薄膜衣片(異型片),除去薄膜衣后顯白色。那么,妥塞敏可以用于血友病患者嗎?
妥塞敏的代謝和排泄,妥塞敏對(duì)健康成年人單劑口服500mg或250mg后,吸收迅速。妥塞敏給藥后24小時(shí),妥塞敏給藥量的40-70%以原型經(jīng)尿排出。妥塞敏具有抗纖維蛋白溶酶作用,妥塞敏能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附,妥塞敏可以阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合,妥塞敏強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。
妥塞敏在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,妥塞敏抗纖溶作用更加明顯,妥塞敏的止血作用更加顯著。妥塞敏口服后吸收較慢且不完全,妥塞敏的吸收率為30%~50%。T1/2約為2小時(shí),達(dá)峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。妥塞敏能透過(guò)血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時(shí),妥塞敏在組織內(nèi)17小時(shí),尿內(nèi)48小時(shí)。妥塞敏口服量39%于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出,妥塞敏在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。
由于妥塞敏可導(dǎo)致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血,血友病或腎盂實(shí)質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時(shí)要慎用妥塞敏。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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