再普樂的主要成份為奧氮平?;瘜W(xué)名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,再普樂的葡萄糖變化是怎樣呢?
再普樂在臨床前的研究中,再普樂表現(xiàn)出與下列受體的親和性;五羥色胺5-HT,膽堿能毒堿樣受體M1-M5;受體;以及組織胺H1受體,再普樂的動物行為學(xué)研究顯示,再普樂對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結(jié)合效應(yīng)一致。再普樂已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂的電生理研究證明,再普樂選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小,再普樂的動物試驗中,再普樂具有降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關(guān)。
再普樂為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,再普樂也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。再普樂屬抗精神病藥,ACT編碼NO5AHO3(二氮雜卓和氧氮雜卓)。再普樂是一種抗精神病藥,作用于多種受體系統(tǒng),進(jìn)而顯示出廣泛的藥理學(xué)活性。再普樂可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應(yīng),再普樂與某些其他抗精神病藥不同。再普樂可增強對“抗焦慮”實驗的反應(yīng)。再普樂對健康志愿者進(jìn)行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,再普樂對5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,再普樂對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,再普樂治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以再普樂治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與再普樂具有可比性。
再普樂的葡萄糖變化:在臨床試驗(52周)中,相對于安慰劑組而言,奧氮平組,葡萄糖均值變化較大。奧氮平與安慰劑對比,葡萄糖均值變化在伴有基線葡萄糖失調(diào)證據(jù)的患者中增大(包括那些診斷為糖尿病的患者或符合高血糖標(biāo)準(zhǔn)的患者),這些患者對比安慰劑治療患者糖化血紅蛋白(HbA1c)增加更大。血糖變化從正常或臨界基線水平增加到高水平的病人比例隨時間增加。在一項完成奧氮平治療9-12個月病人的分析中,約6個月后平均血糖增長率減慢。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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