再普樂的主要成份為奧氮平?;瘜W名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,再普樂用于預防雙相情感障礙復發(fā)的用量是怎樣呢?
再普樂在臨床前的研究中,再普樂表現(xiàn)出與下列受體的親和性;五羥色胺5-HT,膽堿能毒堿樣受體M1-M5;受體;以及組織胺H1受體,再普樂的動物行為學研究顯示,再普樂對五羥色胺、多巴胺堿能拮抗作用與其受體結合效應一致。再普樂已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂的電生理研究證明,再普樂選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂對涉及運動功能的紋狀體通路影響很小,再普樂的動物試驗中,再普樂具有降低條件性固避反應與藥物的抗精神病活性有關,而導致僵直的作用則與藥物的運動副作用有關。
再普樂為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,再普樂也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發(fā)性情感癥狀。再普樂屬抗精神病藥,ACT編碼NO5AHO3(二氮雜卓和氧氮雜卓)。再普樂是一種抗精神病藥,作用于多種受體系統(tǒng),進而顯示出廣泛的藥理學活性。再普樂可以在低于致僵有的劑量下降低條件性回避反應,再普樂與某些其他抗精神病藥不同。再普樂可增強對“抗焦慮”實驗的反應。再普樂對健康志愿者進行的單次口服給藥后正電子發(fā)射掃描研究顯示,再普樂對5-HT,受體占據(jù)高于多巴胺D2受體,再普樂對精神分裂癥患者的SPECT研究揭示,再普樂治療有效的患者與利培酮等其他抗精神病藥治療有效的患者相比,以再普樂治療有效的患者紋狀D2受體占有率較低,與再普樂具有可比性。
再普樂用于預防雙相情感障礙復發(fā)的用量:推薦起始劑量為10mg/天,對于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者,預防復發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作,應繼續(xù)奧氮平治療(需要時劑量適當調(diào)整),同時根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。
在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預防治療過程中,可根據(jù)個體臨床狀況不同,在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應調(diào)整每日劑量,建議僅在適當?shù)呐R床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物,且加藥間隔不少于24小時,奧氮平給藥不用考慮進食因素,食物不影響吸收,停用奧氮平時應逐漸減少劑量。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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