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卡泊三醇軟膏(達(dá)力士)有怎樣的毒理作用?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/23 14:18:42
    導(dǎo)讀:卡泊三醇軟膏(達(dá)力士)將本品少量涂于患處皮膚,每日1~2次。推薦在治療初期每日給藥2次,適當(dāng)時(shí)可減為每日1次給藥。每周最大用量不應(yīng)超過(guò)100g。

卡泊三醇軟膏(達(dá)力士)為白色軟膏,不含防腐劑,主要成份為卡泊三醇,用于尋常型銀屑病的局部治療。

卡泊三醇軟膏(達(dá)力士)將本品少量涂于患處皮膚,每日1~2次。推薦在治療初期每日給藥2次,適當(dāng)時(shí)可減為每日1次給藥。每周最大用量不應(yīng)超過(guò)100g。

那么,卡泊三醇軟膏(達(dá)力士)有怎樣的毒理作用?

毒理研究:本品對(duì)鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。

在小鼠進(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒(méi)有任何特殊的致皮膚癌的風(fēng)險(xiǎn)。卡泊三醇溶液按3個(gè)劑量組3、10和30mg/kg/天(按體表面積計(jì),分別為9、30和90mg/m2/天。相當(dāng)于對(duì)60kg的成人最大推薦日劑量達(dá)的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24個(gè)月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低,尤其是對(duì)雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類(lèi)似物使用的預(yù)期一致。未見(jiàn)對(duì)皮膚的影響,未見(jiàn)經(jīng)皮或全身致癌作用。

在一項(xiàng)白化裸鼠的研究中,重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗(yàn)相同,觀察到減少UV照射皮膚出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象(僅在雄性鼠中有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),提示卡泊三醇可能會(huì)升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。

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(實(shí)習(xí)編輯:李曲紅)

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