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使用他卡西醇軟膏會出現(xiàn)刺激感現(xiàn)象嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/22 17:25:15
    導讀:他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時,分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。

他卡西醇軟膏為白色或微黃色軟膏。他卡西醇軟膏的主要成分為他卡西醇。他卡西醇軟膏每1g中含他卡西醇2微克。那么,使用他卡西醇軟膏會出現(xiàn)刺激感現(xiàn)象嗎?

他卡西醇軟膏在肝臟、小腸組織內(nèi)確認有比較高的濃度。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,他卡西醇軟膏在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH)3D3。他卡西醇軟膏對大白鼠及狗皮下給他卡西醇時,分別在第10天及第11天為止由尿中的排泄約為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%。

他卡西醇軟膏對大白鼠進行一次(24小時涂抹)及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時,分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,他卡西醇軟膏與皮下給藥相同以糞中排泄為主。他卡西醇軟膏對表皮細胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇軟膏具有強的親和性。

他卡西醇軟膏對健康成年男子及銀屑病患者,他卡西醇軟膏進行一次20~80mg或進行每日40~80mg連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中檢出他卡西醇(26~33pg/mL),他卡西醇軟膏對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。他卡西醇軟膏對無毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,他卡西醇軟膏涂抹24小時以后的血漿中放射能濃度所得半衰期為1.34日。他卡西醇軟膏給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時涂抹)軟膏時,他卡西醇軟膏涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥。

他卡西醇軟膏在安全性評價對象3666例中發(fā)現(xiàn)110例(3.0%)163件不良反應。主要癥狀有瘙癢31件(0.8%),發(fā)紅19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),與不良反應相關的臨床檢查值的變動為AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。精神神經(jīng)系統(tǒng):頭痛(小于0.1-5%)。皮膚:微痛感、發(fā)紅、接觸性皮膚炎、瘙癢、刺激感(小于0.1-5%),腫脹(小于0.1%)。如上述癥狀加重時停止使用。肝臟:AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。其他:白血球增多、血清磷下降、尿蛋白陽性(小于0.1-5%)。

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(實習編緝:邵澤妹)

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