彼邁樂鹽酸舍曲林片為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。彼邁樂鹽酸舍曲林片的主要成份為鹽酸舍曲林。那么,使用彼邁樂鹽酸舍曲林片會(huì)出現(xiàn)不安嗎?
彼邁樂鹽酸舍曲林片的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,彼邁樂鹽酸舍曲林片有較大的分布容積。彼邁樂鹽酸舍曲林片主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。彼邁樂鹽酸舍曲林片和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。彼邁樂鹽酸舍曲林片對(duì)食物對(duì)片劑的生物利用度無明顯的影響。
彼邁樂鹽酸舍曲林片對(duì)男性每日口服一次50-200mg,彼邁樂鹽酸舍曲林片表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,彼邁樂鹽酸舍曲林片服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。彼邁樂鹽酸舍曲林片對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。彼邁樂鹽酸舍曲林片的平均半衰期為22-36小時(shí)。彼邁樂鹽酸舍曲林片與終末清除半衰期相一致,每天給藥1次,1星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有2倍的濃度蓄積。彼邁樂鹽酸舍曲林片的血漿蛋白結(jié)合率為98%。
使用彼邁樂鹽酸舍曲林片可有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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