左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片與華法令合用如何呢?
左乙拉西坦片經(jīng)口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對(duì)生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。
左乙拉西坦片在濃度高至10uM時(shí),左乙拉西坦片對(duì)多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗(yàn)顯示對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對(duì)培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對(duì)抗作用。
左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關(guān)系,左乙拉西坦片血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測,因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。
左乙拉西坦片與華法令合用:服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響R和S型華法令的藥代動(dòng)力學(xué)特性。凝血時(shí)間不受左乙拉西坦影響。應(yīng)用華法令,并不影響本品的藥代學(xué)特性。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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