金康為薄膜衣片,除去包衣后顯類白色或微黃色。金康用于風(fēng)濕痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛。那么,服用金康會(huì)出現(xiàn)上腹部不適癥狀嗎?
金康最小致死量,蟾蜍前淋巴囊注射時(shí)為1000mg/㎏~1200mg/kg;金康對(duì)小鼠腹腔注射時(shí)為700mg/kg~800mg/kg;金康對(duì)家兔注射時(shí)為40mg/kg~42mg/kg。金康可使硅肺膠原纖維松散、降解,脂類減少,微管結(jié)構(gòu)消失、解聚,前膠原轉(zhuǎn)化受阻,金康在間隙內(nèi)出現(xiàn)新的細(xì)胞。
金康吸收后,金康主要分布于肝、肺、腎臟等組織器官。金康的體內(nèi)代謝成二室模型,金康大部分以原形存在,金康少部分代謝轉(zhuǎn)化為漢甲素-N-氧化物異構(gòu)體和N-2-去甲基漢防己甲素體內(nèi)半衰期(t1/2)為90分鐘,金康的清除率(CL)為38.6L·kg-1·h-1。
金康可引起小鼠精子畸形率及微核率增高,金康對(duì)姐妹染色單體交換頻率影響不大。金康通過(guò)降低過(guò)氧化物釋放和吞噬細(xì)胞的活性而起到鎮(zhèn)痛作用。金康還能通過(guò)抑制腫瘤耐藥細(xì)胞表面P-糖蛋白的過(guò)度表達(dá)功能,金康可以增加化療藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的積聚,金康可以增強(qiáng)腫瘤細(xì)胞對(duì)化療藥物的敏感性。
服用金康部分患者服藥后會(huì)有輕度嗜睡、乏力、惡心、上腹部不適癥狀,長(zhǎng)期口服可能會(huì)引起面部色素沉著,停服藥后可消退。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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