克拉霉素膠囊抗菌譜廣,常用于克拉霉素引起的感染,治療效果顯著,且使用方便,有需要的于有需要的患者可以選用。那么,克拉霉素膠囊與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用是有什么后果呢?
克拉霉素膠囊的主要成份是克拉霉素。
克拉霉素膠囊的藥代動(dòng)力是口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
克拉霉素膠囊的成人用量是口服,常用量一次250mg,每12小時(shí)1次;重癥感染者一次500mg,每12小時(shí)1次。根據(jù)感染的嚴(yán)重程度應(yīng)連續(xù)服用6~14日。
克拉霉素膠囊與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用是:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導(dǎo)致心律失常如室性心動(dòng)過速、室顫和充血性心力衰竭。
克拉霉素膠囊的不良反應(yīng)是:
1.主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高。
2.可能發(fā)生過敏反應(yīng),輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson癥。
3.偶見肝毒性、艱難梭菌引起的***膜性腸炎。
4.曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報(bào)告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢(mèng)或意識(shí)模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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