奎寧用于治療耐氯喹蟲(chóng)株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。易倍清 鹽酸美金剛片治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。鹽酸美金剛片可以與奎寧共用嗎？

鹽酸美金剛片的主要成份是鹽酸美金剛。為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。

由于其它藥物（如西咪替丁,雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古丁）與金剛烷胺共用相同的腎臟陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導(dǎo)致血漿水平升高的潛在風(fēng)險(xiǎn)。

美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收 。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原 形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu) 體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離 體 實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項(xiàng)口服14C-美金剛的研究中,平均84% 的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎 功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是 通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在 尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習(xí)慣驟然改變（如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí)）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群：在腎功能正常或減 退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除 率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對(duì)美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝 ,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特 性不會(huì)發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊 （CSF）中的美金剛濃度達(dá)到其ki值（ki=抑制常數(shù)）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

越來(lái)越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙（尤其是NMDA受體功能損害時(shí)） 會(huì)表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。美金剛是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力 的非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類(lèi) 動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗(yàn)中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,對(duì)猴子進(jìn) 行的試驗(yàn)中未觀察到上述結(jié)果。在美金剛的臨床試驗(yàn)中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病 變。標(biāo)準(zhǔn)劑量的美金剛試驗(yàn)中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何 致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無(wú)致畸性,對(duì)生育能力也沒(méi)有 副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時(shí),可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。

根據(jù)鹽酸美金剛片的藥理作用和作用機(jī)制,可能有下列相互作用：●在合并使用NMDA拮抗劑時(shí),左旋多巴,多巴胺能受體激動(dòng)劑和抗膽堿能藥物的作用可能會(huì)增強(qiáng),巴比妥類(lèi)和神經(jīng)阻滯劑的作用有可能減弱。美金剛與抗痙攣藥物（如丹曲洛林或巴氯芬）合用時(shí)可以改變這些藥物的作用效果,因此需要進(jìn)行劑量調(diào)整?！褚?yàn)槊澜饎偱c金剛烷胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都是NMDA拮抗劑,因此應(yīng)避免合用,以免發(fā)生藥物中毒性精神病。同樣道理,也不應(yīng)將美金剛與氯胺酮或右美沙芬合用。在已發(fā)表的一個(gè)報(bào)道中,美金剛與苯妥英合用可能風(fēng)險(xiǎn)增加?！裼捎谄渌幬铮ㄈ缥鬟涮娑?雷尼替丁,普魯卡因酰胺,奎尼丁、奎寧以及尼古?。┡c金剛烷胺共用相同的腎臟陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),因此也有可能與美金剛產(chǎn)生相互作用,導(dǎo)致血漿水平升高的潛在風(fēng)險(xiǎn)?！衩澜饎偱c雙氫克尿噻或任何一個(gè)含雙氫克尿噻的復(fù)方制劑合并應(yīng)用時(shí)有可能使雙氫克尿噻的血清水平降低。●美金剛在離體條件下不抑制細(xì)胞色素酶（CYP1A2、2A6、2C9、2D6、2E1、3A）、環(huán)氧化物水解酶和硫酸化以及含單氧化酶的黃素的活性。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）