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苯甲酸利扎曲普坦片與帕羅西汀可合用么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/11/21 9:32:56
    導(dǎo)讀:本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內(nèi)相似。

藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用,那么,與帕羅西汀可合用么?

本品主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。

單劑量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小時(shí)后總的放射活性累計(jì)在尿和糞便中分別為82%和12%??诜o藥后,大約有17%進(jìn)入血液循環(huán)。約有14%的藥物以原型從尿中排出,約51%的藥物以吲哚乙酸代謝物的形式排出,說(shuō)明本品存在首過(guò)代謝。

本品在健康非偏頭痛老年人志愿者(年齡在65~77歲之間)的藥代動(dòng)力學(xué)與在健康非偏頭痛年輕志愿者(年齡在18~45歲之間)體內(nèi)相似。

苯甲酸利扎曲普坦片10mg與帕羅西汀同時(shí)服用后沒有發(fā)現(xiàn)兩者在臨床或藥理方面的相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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