酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片的惡心癥狀是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。

酒石酸伐尼克蘭片的惡心癥狀：在本品的治療中，惡心是最常見的不良反應(yīng)。惡心通常是輕至中度，且是一過性的，但是對(duì)于有些患者而言，惡心會(huì)持續(xù)數(shù)月。惡心的發(fā)生率與給藥劑量有關(guān)。起始階段劑量滴定對(duì)于減少惡心的發(fā)生是有利的。在劑量逐步增加后給予患者每次1mg、每日兩次的最大推薦劑量時(shí)，惡心的發(fā)生率為30%，安慰劑對(duì)照組惡心的發(fā)生率為10%。在起始階段劑量逐步增加后，給予患者每次0.5mg，每日兩次伐尼克蘭，惡心的發(fā)生率為16%，安慰劑組為11%。在12周給予患者每次1mg、每日兩次伐尼克蘭的研究中，大約有3%的患者由于惡心中止治療。如病人無法耐受，建議減小劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）